Tratamento

Como funcionam as drogas estimulantes do HIV

Existem medicamentos usados ​​no tratamento do HIV que podem aumentar a concentração plasmática de certos agentes anti-retrovirais (ARVs) quando usados ​​em terapia combinada.

Popularmente conhecidos como “reforçadores”, os medicamentos permitem que os médicos reduzam a dosagem e a frequência do ARV atendente e, ao mesmo tempo, diminuem o potencial de efeitos colaterais relacionados a medicamentos.

Os intensificadores de HIV, também conhecidos como intensificadores farmacocinéticos, não devem ser confundidos com vitaminas ou suplementos comercializados como “intensificadores imunológicos”, que não possuem propriedades conhecidas para prevenir ou combater a infecção pelo HIV.

A introdução de impulsionadores do HIV

Quando os inibidores da protease do HIV (PIs) foram descobertos pela primeira vez em meados dos anos 90, um dos principais desafios para os pesquisadores foi a velocidade rápida em que os medicamentos eram metabolizados no fígado e eliminados da corrente sanguínea.

Como resultado, os IPs necessitaram de doses duas a três vezes ao dia. Não apenas as altas dosagens aumentaram o risco de toxicidade dos medicamentos, como a alta carga de comprimidos tornou a adesão ainda mais difícil (e o desenvolvimento de resistência ainda mais provável).

Em 1996, o medicamento Norvir (ritonavir) foi aprovado para uso em HIV pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Embora se saiba que o medicamento possui propriedades antivirais, logo foi descoberto que, mesmo em doses muito baixas, poderia inibir a própria enzima (CYP3A4) necessária para metabolizar os IPs.

A descoberta impactou imediatamente a maneira como os PIs foram prescritos. Hoje, o Norvir é raramente usado por sua ação antiviral, mas para aumentar a eficácia dos IPs atendentes, enquanto reduz os efeitos adversos associados à terapia.

O medicamento também é um componente da combinação de dose fixa PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).

(Observe: o Norvir pode interferir nas concentrações plasmáticas de outros medicamentos que você pode estar tomando, algumas vezes resultando em interações graves a graves.

Informe o seu médico sobre quaisquer medicamentos concomitantes que você estiver usando quando Norvir ou Kaletra forem prescritos.)

O futuro dos impulsionadores do HIV

Nos últimos anos, tem havido muita ênfase no desenvolvimento de outros reforçadores do HIV. Prevê-se que agentes semelhantes não apenas aumentem ainda mais a eficácia dos IPs, mas façam o mesmo com outras classes de ARVs – potencialmente fornecendo doses unificadas, uma vez ao dia, ao mesmo tempo em que permitir maior “perdão” deve ser esquecido ou uma lacuna na terapia ocorre.

Em 2012, 16 anos após a introdução do Norvir, um segundo medicamento auxiliar foi finalmente aprovado pelo FDA. É demonstrado que o Tybost (cobicistate), um componente do fármaco combinado de dose fixa Stribild ( elvitegravir + cobicistate + tenofovir + emtricitabina), inibe a enzima CYP3A4 e certas proteínas intestinais conhecidas por interferir na absorção do medicamento.

Embora não tenha propriedades antivirais próprias, o Tybost é capaz de aumentar a eficácia do elvitegravir, um inibidor da integrase do HIV, enquanto obtém resultados semelhantes com os IPs Reyataz (atazanavir) e Prezista (darunavir) e o análogo de nucleotídeos Viread (tenofovir).

No início de 2015, o FDA aprovou dois medicamentos combinados de dose fixa incorporando Tybost, incluindo Evotaz (atazanavir + cobicistat) e Prezcobix (darunavir + cobicistat).

Outros reforços experimentais estão sob investigação, incluindo um novo inibidor do CYP3A4 sendo desenvolvido pela Sequoia Pharmaceuticals.

 

Para enviar seu comentário, preencha os campos abaixo:

Deixe uma resposta

*

Seja o primeiro a comentar!

Por gentileza, se deseja alterar o arquivo do rodapé,
entre em contato com o suporte.