Tratamento

Tratamento do HIV com Atripla (Tenofovir, Emtricitabina e Efavirenz)

O Atripla é um medicamento de combinação de dose fixa (FDC) de comprimido único composto por três agentes antirretrovirais: tenofovir, emtricitabina e efavirenz.

O tenofovir e a emtricitabina são classificados como inibidores da transcriptase reversa de nucleotídeos e são comercializados de forma independente como Viread (tenofovir), Emtriva (emtricitabina, FTC) e a FDC Truvada co-formulada (tenovfovir + emtricitabina).

O efavirenz é, pelo contrário, um inibidor da transcriptase reversa não nucleósido e é comercializado comercialmente como Sustiva (efavirenz).

O Atripla foi licenciado pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) em 12 de junho de 2012 e foi o primeiro medicamento uma vez ao dia, três em um aprovado para uso no tratamento do HIV em adultos e crianças com 12 anos ou mais.

Até 2015, o Atripla estava posicionado como um tratamento preferencial de primeira linha para o HIV nos EUA, com quase um terço de todos os pacientes prescritos.

Os medicamentos de última geração mais recentes (que ostentavam menos eficácia e melhor durabilidade) acabaram transferindo o Atripla da lista de medicamentos “recomendados” para o status atual de primeira linha “alternativo”.

Atualmente, não existe alternativa genérica para Atripla nos EUA.

Formulação Atripla

O Atripla é um comprimido co-formulado composto por 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato, 200 mg de emtricitabina e 600 mg de efavirenz. A pastilha rosa e oblonga é revestida por película e gravada de um lado com o número “123”.

Atripla Dosagem

Para adultos e crianças de 12 anos ou mais que pesam pelo menos 40 kg (87 libras): um comprimido tomado por via oral com o estômago vazio, de preferência na hora de dormir (devido às tonturas que podem surgir como resultado do componente efavirenz).

Para os pacientes que tomam rifampicina (usada frequentemente no tratamento da coinfecção por tuberculose) que pesam pelo menos 110 libras (50 kg): um comprimido Atripla e um comprimido de Sustiva (efavirenz) tomados por via oral, novamente com o estômago vazio e de preferência na hora de dormir.

Efeitos colaterais de Atripla

Os efeitos colaterais mais comuns associados ao uso de Atripla (ocorrendo em pelo menos 5% dos casos) incluem:

  • Náusea
  • Diarréia
  • Fadiga
  • Sinusite
  • Dor de cabeça
  • Tontura
  • Depressão
  • Insônia
  • Sonhos anormais
  • Erupção cutânea

A maioria dos sintomas geralmente é de curta duração, geralmente se resolvendo dentro de uma semana ou duas. Algumas das perturbações do sistema nervoso central, como tonturas, às vezes podem levar mais tempo para serem resolvidas, embora tomar as pílulas à noite, pouco antes de dormir, tenda a aliviar os sintomas significativamente.

Contra-indicações

  • Medicação antifúngica: Vrend (voriconazol)
  • Medicação para hepatite B: Hepsera (adefovir)
  • Derivados de ergot (incluindo Wigraine e Cafergot)
  • Bloqueadores dos canais de cálcio: Vascor (bedripil), Propulsid (cisaprida), Orap (pimozida)
  • Erva de São João

Considerações sobre tratamento

Os doentes que sofreram reacções de hipersensibilidade fortes anteriores ao Sustiva (incluindo erupção cutânea grave ou eruptiva) não devem ser prescritos Atripla.

Atripla deve ser utilizado com cuidado em doentes com antecedentes de insuficiência renal (renal). Sempre avalie a depuração estimada da creatinina antes de iniciar o tratamento.

Em pacientes com risco de disfunção renal, inclua a depuração estimada de creatinina, fósforo sérico, glicose na urina e proteínas na urina durante o monitoramento. Atripla não deve ser utilizado em doentes com uma depuração estimada de creatinina abaixo de 50mL / minuto.

Monitorar testes de função hepática em doentes hepáticos com doença hepática subjacente, incluindo hepatite B e hepatite C. Atripla não é recomendado em doentes com compromisso hepático moderado a grave. Use com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve.

O componente efavirenz em Atripla foi associado a anormalidades fetais em vários estudos em animais. Embora ainda haja contenda sobre se o efavirenz representa algum risco real para o ser humano, recomenda-se que o Atripla seja evitado durante a gravidez ), principalmente durante o primeiro trimestre. As mães também são aconselhadas a não amamentar enquanto estiver a tomar Atripla.

Atripla deve ser prescrito com cautela em pessoas com convulsões, bem como com esquizofrenia, depressão clínica ou outros transtornos mentais. Sabe-se que o componente efavirenz afeta o sistema nervoso central, resultando em tonturas, sonhos vívidos, instabilidade e desorientação em algumas pessoas.

 

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